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1-氧-取代苯甲酰奎尼酸及其抑制乙肝病毒的藥物用途 |
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| 本發(fā)明涉及一種具有抗乙型肝炎病毒活性的式（Ⅰ）所示的１－氧－取代苯甲酰奎尼酸類化合物及其可藥用鹽，本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法及其中間體化合物。本發(fā)明同時還涉及這些化合物的藥物用途和含有該類化合物的藥物組合物，本發(fā)明的式（Ⅰ）化合物及其中間體化合物以及它們的可藥用鹽具有抑制乙型肝炎病毒ＤＮＡ（ＨＢＶＤＮＡ）復(fù)制和降低乙肝病毒表面抗原（ＨＢｓＡｇ）的表達功能。該類１－氧－取代苯甲酰奎尼酸類化合物及其中間體化合物可以預(yù)期用于制備治療相關(guān)的乙肝病毒感染性疾病的藥物用途。 |
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1-氧-取代苯甲酰奎尼酸及其抑制乙肝病毒的藥物用途
一種式（Ⅰ）所示的１－氧－取代苯甲酰奎尼酸類化合物及其可藥用鹽： ＊＊＊ 式（Ⅰ） 其中：取代基Ｒ↓［１］′，Ｒ↓［２］′，Ｒ↓［３］′，Ｒ↓［４］′和Ｒ↓［５］′可以相同或不同，分別選自氫，羥基，鹵素，巰基，硝基，氰基，含１～８個碳的烷基，含１～８個碳的烷氧基，含１～８個碳的烷胺基，１～１５個碳的不飽和烴基，１～１５碳的不飽和烴氧基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳氧基，取代或未取代的芳烷氧基，含１～８個碳的酰氧基，含１～８個碳的烷氧烷氧基；其條件是：Ｒ↓［１］′，Ｒ↓［２］′，Ｒ↓［３］′，Ｒ↓［４］′和Ｒ↓［５］′不能同時為氫；當Ｒ↓［１］′和Ｒ↓［５］′同時為氫時，Ｒ↓［２］′，Ｒ↓［３］′，Ｒ↓［４］′不能同時是羥基或甲氧基；當Ｒ↓［２］′和Ｒ↓［４］′同時為氫時，Ｒ↓［１］′，Ｒ↓［３］′，Ｒ↓［５］′不能同時是甲基；當Ｒ↓［１］′和Ｒ↓［５］′同時為氫而Ｒ↓［２］′和Ｒ↓［４］′同時為羥基時，Ｒ↓［５］′不能是沒食子酰基；當Ｒ↓［１］′和Ｒ↓［５］′同時為氫而Ｒ↓［３］′和Ｒ↓［４］′同時為羥基時，Ｒ↓［２］′不能是沒食子酰基。
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| 專利號: |
200810062451 |
| 申請日: |
2008年6月17日 |
| 公開/公告日: |
2008年10月29日 |
| 授權(quán)公告日: |
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| 申請人/專利權(quán)人: |
溫州醫(yī)學(xué)院 |
| 國家/省市: |
浙江(33) |
| 郵編: |
325035 |
| 發(fā)明/設(shè)計人: |
李校堃、胡利紅、馮治國、李海波、黃可新、巫秀美、趙昱、瞿佳 |
| 代理人: |
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| 專利代理機構(gòu): |
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| 專利代理機構(gòu)地址: |
() |
| 專利類型: |
發(fā)明 |
| 公開號: |
101293836 |
| 公告日: |
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| 授權(quán)日: |
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| 公告號: |
000000000 |
| 優(yōu)先權(quán): |
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| 審批歷史: |
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| 附圖數(shù): |
0 |
| 頁數(shù): |
17 |
| 權(quán)利要求項數(shù): |
3 |
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