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| 本發(fā)明涉及一種格爾德霉素新衍生物桂德霉素，抗癌活性實(shí)驗(yàn)顯示，桂德霉素具有體外、體內(nèi)抗腫瘤活性，其體外活性特征是，不僅能夠抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、降低腫瘤細(xì)胞中Ｈｓｐ９０相關(guān)靶點(diǎn)蛋白水平，同時(shí)還能抑制腫瘤細(xì)胞遷移；其體內(nèi)活性特征是，與格爾德霉素比較，毒性顯著降低，桂德霉素經(jīng)腹腔注射后，對(duì)人乳腺癌ＭＣＦ－７異種移植裸鼠模型具有明顯抑制實(shí)體瘤生長(zhǎng)的活性，有望開發(fā)成為臨床有效的抗腫瘤藥物。 |
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桂德霉素及其在腫瘤治療中的應(yīng)用
一種格爾德霉素衍生物桂德霉素，其結(jié)構(gòu)如式（１）所示： �。 。ǎ保 ∷鲅苌餅樽仙勰�，分子量為７７４，分子式為Ｃ↓［４３］Ｈ↓［５８］Ｎ↓［４］Ｏ↓［９］，在５％ＤＭＳＯ水溶液中溶解度為５ｍｇ／ｍｌ。
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| 專利號(hào): |
200810111578 |
| 申請(qǐng)日: |
2008年6月6日 |
| 公開/公告日: |
2008年11月12日 |
| 授權(quán)公告日: |
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| 申請(qǐng)人/專利權(quán)人: |
中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 國(guó)家/省市: |
北京(11) |
| 郵編: |
100050 |
| 發(fā)明/設(shè)計(jì)人: |
李良、婁志賢、甄永蘇 |
| 代理人: |
楊厚 王為 |
| 專利代理機(jī)構(gòu): |
北京市醫(yī)藥醫(yī)療器械專利代理事務(wù)所(11130) |
| 專利代理機(jī)構(gòu)地址: |
北京市朝陽(yáng)區(qū)白家莊西里5號(hào)(100020) |
| 專利類型: |
發(fā)明 |
| 公開號(hào): |
101302199 |
| 公告日: |
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| 授權(quán)日: |
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| 公告號(hào): |
000000000 |
| 優(yōu)先權(quán): |
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| 審批歷史: |
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| 附圖數(shù): |
9 |
| 頁(yè)數(shù): |
9 |
| 權(quán)利要求項(xiàng)數(shù): |
2 |
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