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| 一種含亞硝脲類藥物及硼替佐米的抗癌組合物為緩釋注射劑，由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃時），選自羧甲基纖維素鈉等；亞硝脲類藥物選自尼莫司汀、苯達莫司汀、卡莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雷莫司汀、薩莫司汀或洛莫司汀；緩釋輔料選自ｐ（ＬＡＥＧ－ＥＯＰ）、ｐ（ＤＡＰＧ－ＥＯＰ）等聚磷酸酯共聚物、ＰＬＡ、ＰＬＧＡ、聚磷酸酯與聚乳酸、聚苯丙生、聚（芥酸二聚體－癸二酸）或聚（富馬酸－癸二酸）的共聚或共混物；抗癌組合物還可制成緩釋植入劑，瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達４０天以上，還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng)，并選擇性地增強化療及放療等非手術(shù)療法的治療效果。 |
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含亞硝脲類藥物及硼替佐米的抗癌組合物
一種含亞硝脲類藥物及硼替佐米的抗癌組合物，其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑，由以下成分組成： （Ａ）緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 ０．５－７０％ 緩釋輔料 ３０－９９％ 助懸劑 ０．０－３０％ 以上為重量百分比 和 （Ｂ）溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒； 其中， 抗癌有效成分為亞硝脲類藥物和亞硝脲類藥物； 緩釋輔料為下列之一或其組合： ａ）聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸鹽）、聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））； ｂ）聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸鹽）、聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））與聚乳酸和羥基乙酸的共聚物的組合，其中，聚乳酸和羥基乙酸的比例為５０－９５∶５０－５０； ｃ）聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸鹽）、聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））與聚乳酸的組合； ｄ）聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸鹽）、聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））與聚苯丙生的組合，其中聚苯丙生中對羧苯基丙烷∶葵二酸為１０∶９０、２０∶８０、３０∶７０、４０∶６０、５０∶５０或６０∶４０；或 ｅ）聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羥乙酯）對苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／對苯二酸酯鹽酸鹽）、聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基環(huán)己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））與雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚（芥酸二聚體－癸二酸）、聚（富馬酸－癸二酸）、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠的組合；或 ｆ）聚乳酸、乳酸和羥基乙酸的共聚物或聚苯丙生； 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、吐溫２０、吐溫４０和吐溫８０之一或其組合。
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| 專利號: |
200810302693 |
| 申請日: |
2008年7月11日 |
| 公開/公告日: |
2008年11月12日 |
| 授權(quán)公告日: |
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| 申請人/專利權(quán)人: |
濟南基福醫(yī)藥科技有限公司 |
| 國家/省市: |
濟南(88) |
| 郵編: |
250100 |
| 發(fā)明/設(shè)計人: |
侯洪春、劉慧敏、孫啟明 |
| 代理人: |
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| 專利代理機構(gòu): |
() |
| 專利代理機構(gòu)地址: |
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| 專利類型: |
發(fā)明 |
| 公開號: |
101301469 |
| 公告日: |
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| 授權(quán)日: |
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| 公告號: |
000000000 |
| 優(yōu)先權(quán): |
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| 審批歷史: |
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| 附圖數(shù): |
0 |
| 頁數(shù): |
18 |
| 權(quán)利要求項數(shù): |
4 |
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